新華網華盛頓5月2日電(記者張忠霞)美國科學家2日說,他們藉助超級計算機新發現一種化合物。動物實驗顯示,這種化合物既可以降低血壓,又能改善心臟功能,有望用於開發治療高血壓的新型藥物。
ACE(血管緊張素轉化酶)抑制劑是目前治療高血壓的一類常用藥物。ACE可產生一種名爲血管緊張素Ⅱ的激素,這種激素會使血管收縮,導致血壓升高,從而誘發高血壓等心血管疾病。
美國佛羅里達大學的科學家2日在《高血壓》雜誌上介紹說,醫學上最近才發現,ACE與另外一種名爲ACE2的酶之間存在相互制約、相互平衡的關係,以共同將血壓維持在正常水平。與ACE不同的是,ACE2不僅能降低血管緊張素Ⅱ的水平,還能將後者轉化成對心血管系統有保護作用的有益激素。
科學家因此認爲,如果能夠找到一種可增強ACE2活性的化合物,也許能從另一個角度入手治療高血壓。他們藉助一臺功能強大的超級計算機,對多達14萬種候選化合物進行篩選,最終從中成功找出一種理想化合物。
在篩選過程中,超級計算機會將每種候選化合物分子在數千個方向上旋轉,以分析哪種化合物最有可能與ACE2表面的某些活性部位結合。據悉,這也就是科學家首次基於結構方法,有意識地篩選出可增強某種特定酶活性的化合物。
科學家隨後用篩選出的化合物對患有高血壓的實驗鼠進行了測試,這些實驗鼠的心臟和腎臟均已出現纖維化症狀。接受這種化合物治療兩週後,實驗鼠心臟、腎臟和血管的纖維化狀況都明顯緩解。
科學家說,現有的ACE抑制劑雖然能控制血壓,但修復心臟功能、逆轉組織纖維化的能力卻十分有限。他們認爲,將來也許可以利用新發現的化合物開發出藥物,既降低血壓,又能防止患者心血管組織因纖維化而受損。科學家計劃下一步開展更多動物和人體試驗,繼續測試這種化合物的效力。
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