|
||||
◆張家慶降糖藥有很多種類,有口服的也有注射的,爲了病人方便,一般多選用一日一次或二次應用,還從來沒聽說過一週才用一片的降糖藥。
2012年10月在柏林召開的歐洲糖尿病研究學會第48屆年會上,卻有人報告了每週只用一片的降糖藥的臨牀試驗結果。這藥的代號是MK-3102,是由已經生產了每日服一片的某藥廠研製的,是一種DPP-4抑制劑。
什麼叫DPP-4抑制劑?這要先了解人生理的降糖機理。我們口服了葡萄糖以後,血糖即會上升,經過一些生理機制使胰島素分泌增加,血糖即降至正常。但口服葡萄糖後血糖要比靜脈注射同樣量的葡萄糖後下降得更快,說明口服糖後另有機理。以後明確是小腸近端細胞分泌一種腸促胰島素,使胰島素分泌增多。因此腸促胰島素可能作爲一種降糖藥。但它分泌後很快即被體內的一種DPP-4酶所破壞掉,因此不能直接用它作藥用,只能以後化學合成不被破壞的類似物。但另外又想到如果把此DPP-4酶抑制了,那麼腸促胰島素不是可以發揮更長的作用時間嗎?於是市場上就有了幾種DPP-4抑制劑,一般是口服每天一片。這類藥目前是作爲糖尿病二線用藥,即先用二甲雙胍,如降糖作用不夠,則可加上DPP-4抑制劑。
某藥廠在生產了DPP-4抑制劑後,又化學合成了另一種化合物,可以作用時間更長,因此就有了MK-3102。
此次報告的是該藥的II期臨牀試驗的結果。共用於685例2型糖尿病患者,治前糖化血紅蛋白(A1C)約爲8%。共分爲5種劑量,並與安慰劑對照,觀察其降低A1C的效果。治療12周後,每週用一次25mg劑量者A1C降低0.71%,10mg者降0.67%,3mg者降0.49%,1mg者降0.5%,最低0.25mg者降0.28%。所有劑量的結果與安慰劑對照相比,均有顯著的統計學意義,說明都有效。這就證明每週吃一片是可行的,這在世界口服降糖藥的歷史上還是第一次。
該廠準備在進一步更大規模的III期臨牀試驗中僅用25mg劑量,以觀察其單用及與其他降糖藥(包括胰島素)合用的降糖效果。目前認爲該藥的有效性、安全性及可耐受性都與每日一片者相同。但因該藥是個新的化合物,而不是劑型上的改變,所以鑑於有些降糖藥因上市後才發現對心臟有危險性而撤出市場,故在III期試驗中更重視對心臟的安全性。
III期臨牀試驗要幾年時間,如果順利,則經批准上市至少也在幾年後。雖然目前未能用於臨牀,但從這一消息可以看出,經過嚴謹的科學研究後,市場上將會出現越來越方便病人的一些藥物。